Sebuah penemuan inovatif dalam pemberian insulin suatu hari nanti dapat mengakhiri jarum suntik invasif yang terpaksa digunakan oleh banyak penderita diabetes setiap hari.
Dalam sebuah penelitian yang menggunakan sampel kulit tikus, babi, dan manusia yang dikembangkan di laboratorium, tim peneliti menunjukkan efektivitas pengobatan insulin topikal – yang memungkinkan obat diberikan melalui suntikan. krim dioleskan langsung ke kulit.
Ini merupakan pencapaian yang telah lama dicapai dianggap mustahilkarena besarnya ukuran molekul insulin dan afinitasnya yang kuat dengan air, sehingga mencegahnya melewati lapisan kulit yang berminyak.
Penemuan tersebut, yang dilakukan oleh tim yang dipimpin oleh ilmuwan dari Universitas Zhejiang di Tiongkok, dipresentasikan dalam a artikel diterbitkan Rabu ini di majalah Alam.
“Polimer yang dapat ditembus kulit memungkinkan pemberian transdermal penggunaan insulin non-invasif, membebaskan pasien diabetes dari suntikan subkutan dan juga dapat memfasilitasi penggunaan perawatan lain yang lebih nyaman berdasarkan protein dan peptida secara transdermal”, tulis penulis penelitian tersebut.
Pemberian obat melalui kulit muncul beberapa keuntungan: dapat dilakukan mudah di rumah, tidak menimbulkan rasa sakit dan memastikan pelepasan obat yang terkontrol dan lancar di dalam tubuh, jelasnya Peringatan Sains.
Namun, kulit pada dasarnya adalah penghalang dirancang untuk melindungi tubuh dari zat berbahaya. Lapisan luarnya, itu stratum korneumterdiri dari beberapa lapisan sel mati yang disatukan oleh lemak dan minyak, atau lipid.
Os Obat topikal melewati pertahanan kulit karena mereka memiliki molekul kecil yang dapat dengan mudah melewati penghalang kulit dan juga memiliki kemampuan untuk berinteraksi dengan lipid yang ada.
A insulin, hormon yang mengatur kadar glukosatidak menunjukkan salah satu karakteristik ini. Molekulnya relatif besar dan memiliki permukaan hidrofilik (afinitas terhadap air), sehingga secara kimiawi tidak cocok dengan minyak kulit. Alih-alih melewati atau meluncur di antara minyak, mereka malah berada di sana ditolak.
Meskipun tampaknya merupakan penghalang yang tidak dapat ditembus, para peneliti percaya bahwa ada sifat lain pada kulit yang bisa membantu insulin masuk: keasamannya. Kulit secara alami memiliki gradien pHmulai sedikit asam di permukaan dan mendekati netral di lapisan yang lebih dalam.
Para ilmuwan kemudian mengabdikan diri untuk mengembangkan sistem administrasi itu berinteraksi dengan gradien pH inimemungkinkan insulin masuk ke dalam tubuh.
Hasil kerja tim peneliti didasarkan pada polimer yang disebut poli[2-(N-óxido-N,N-dimetilamino)etil metacrilato]atau opyang sifatnya berubah seiring variasi pH, dan biokompatibilitasnya telah dibuktikan dalam pengujian sebelumnya.
Di permukaan kulit, OP bermuatan positifyang memungkinkannya menempel pada lipid kulit. Namun, pada pH netral, ia kehilangan muatan ini dan terbebas dari lipidpada saat itu ia telah melewati penghalang kulit dan masuk ke dalam tubuh.
Dengan mengikat insulin ke OP, membentuk senyawa yang disebut OP-Ihormon penting manfaatkan “tumpangan” ini untuk menembus kulit Anda. Secara teori kedengarannya menjanjikan, bukan? Dalam praktiknya, hasilnya bahkan lebih menggembirakan.
Pada model kulit manusia, serta pada tikus penderita diabetes, ditemukan OP-I lebih efektif dalam mengangkut insulin melalui kulit dibandingkan insulin saja atau dikombinasikan dengan polimer lain, PEG, digunakan sebagai kontrol dan banyak digunakan dalam berbagai aplikasi farmasi.
Pada tikus, pengobatan kadar glukosa darah menjadi normal dalam waktu kurang dari satu jam, dengan a Khasiatnya sebanding dengan suntikan insulin. Nilainya tetap stabil selama 12 jam.
Langkah selanjutnya adalah mempelajari metode di babi mini penderita diabetesyang secara biologis lebih mirip dengan manusia dibandingkan tikus. Dampaknya sebanding: kadar glukosa darah babi turun menjadi normal dalam waktu dua jam dan tetap stabil selama 12 jam.
Begitu masuk ke dalam tubuh, itu OP-I terakumulasi di jaringan utama dalam regulasi glukosa, termasuk hati, jaringan adiposa dan otot rangka, tempat sel menyerap konjugat dan melepaskan insulin di dalamnya. OP-I mengaktifkan reseptor insulin dan meningkatkan pengambilan glukosa dan metabolisme, seperti halnya insulin yang diberikan melalui suntikan.
Mungkin yang paling penting adalah faktanya lebih berkepanjangan dan berkelanjutan dibandingkan insulin yang disuntikkan, memberikan efek yang lebih halus dan tahan lama.
Para peneliti tidak mendeteksi tanda-tanda peradanganyang menunjukkan bahwa pengobatan mungkin terjadi efek samping berbahaya yang minimal — meskipun uji klinis yang lebih kuat diperlukan untuk memastikan keamanan ini pada manusia.
Namun, hasil ini menunjukkan bahwa suatu hari nanti mungkin akan terjadi suntikan insulin yang sering sesuatu dari masa lalu — dan bahwa sistem tersebut bahkan mungkin efektif dengan obat lain.
